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蛋白质3D照片或使未来药物一石数鸟,GPCR新研究成果问世


时间:2019-09-10 10:28:12 点击:2330

  核心提示:图注:上海科技大学iHuman研究所科研团队合影不过,该公司也强调,机器人并不具备人类同等的配送能力,邮递员依旧必不可少。然而30分钟之内可以在方圆5公里内活动的机器人对许多常常不在家的客户来说是一个...

图注:上海科技大学iHuman研究所科研团队合影

不过,该公司也强调,机器人并不具备人类同等的配送能力,邮递员依旧必不可少。然而30分钟之内可以在方圆5公里内活动的机器人对许多常常不在家的客户来说是一个很好的选项。电池给它提供能量。

有了“图纸”,药物研发也有了明确的方向。通过获得五羟色胺2C受体与两种不同药物分子相结合即精细三维结构,研究者首次在一种G蛋白偶联受体上分别揭示激动剂具有多重药理特性(“一石数鸟”)以及拮抗剂获得高选择性(“一石一鸟”)的分子机制。iHuman研究所执行所长、生命学院教授刘志杰解释道:“所谓‘一石一鸟’即一种药只作用到一种靶点上,这样有助于避免药物的副作用;而‘一石数鸟’指则一种药物作用到多个需要的靶点上,在巧妙规避产生副作用靶点的同时,提高药物治疗复杂疾病的药效。”

“托比”从三年前就开始了它的网红生活。(网页截图)

就像造房子必须要先有建筑图纸一样,要提高药物识别作用靶标的准确度就需要将靶标,即五羟色胺2C受体的内部构造清晰描绘出来。为此iHuman研究所的研究团队历时两年半,在尝试了200多个克隆构建、多种蛋白质表达系统及纯化条件、结晶优化及实验数据收集后,最终同时解析了激动剂和拮抗剂结合的两种不同状态的受体结构。这也是在国际上首次获得处于两种不同状态的五羟色胺受体的三维结构。

科技日报上海2月3日电(金婉霞记者王春)喜讯传来:上海科技大学iHuman研究所团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体(humanserotonin2Creceptor,5-HT2C)的三维精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员”——G蛋白偶联受体(GPCR)家族多重药理学的分子机制。该论文于北京时间2月2日被在线发表在国际顶尖学术期刊《细胞》上。

另一方面,自2018年3月起,富顺光电部分银行借款到期后未能得到续期,期末短期借款余额8,375.00万元,较期初减少6,775.00万元,借款资金大规模减少加剧了富顺光电的流动性危机。

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人体细胞表面分布着许多G蛋白偶联受体,其功能相当于细胞的“信号兵”。这些“信号兵”负责细胞间的信息交流,进而广泛参与人体生理或病理状态的调节。作为G蛋白偶联受体大家族的一份子,五羟色胺2C受体(5-HT2C)负责调控人体情绪、食欲、睡眠、疼痛、成瘾、记忆等多个重要生理和心理状态。然而,基于五羟色胺2C受体的药物研发并不顺利,很多疗效很好的小分子药物由于脱靶效应导致不同程度的副作用。究其原因,主要是由于五羟色胺受体家族成员间相似度很高,导致药物无法准确识别其作用靶标。

据了解,参加此次分享交流活动的16名军地青年典型,是奋战在不同岗位、不同战线上的杰出青年代表。他们中既有制胜空天的尖刀利刃,又有世界技能大赛的金牌获得者;既有为了祖国荣誉血拼到底的精武标兵,又有创造世界铁路建设史奇迹的新时代“愚公”。他们分为两组,将分别到驻内蒙古和宁夏、广西地区部分部队和地方高校,通过事迹分享、互动交流、观摩学习、实践体验等形式与青年官兵和高校学生开展分享交流,引导军地广大青年传承红色基因,勇担时代责任,为实现中华民族伟大复兴而奋斗。

图注:A:两种不同状态的五羟色胺2C受体三维结构图B:细胞膜外的差异C:细胞膜内的差异

“通过分析晶体结构以及两种不同配体的药理学作用,我们提出了针对G蛋白偶联受体结构进行多重药理性药物设计的思路。相信这种尝试对未来药物研发必将有很好的启发意义。”刘志杰说。

证券代码:000905 证券简称:厦门港务 公告编号:2018-63

据悉,上海科技大学iHuman研究所已在多个重要GPCR的结构与功能研究中获得突破。他们对大麻素受体CB1的系列研究成果分别发表在2016年10月的《细胞》和2017年7月的《自然》上,与糖尿病相关靶点GLP1的研究成果则发表在2017年5月的《自然》上。

来源:消费日报网

作者:匿名 来源:义州上管网